Ambroksol
 | |
 | |
| Dane kliniczne | |
|---|---|
| AHFS / Drugs.com | Międzynarodowe nazwy leków |
| Kod ATC | |
| Status prawny | |
| Status prawny |
|
| Identyfikatory | |
| |
| Numer CAS | |
| Identyfikator klienta PubChem | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CHEMBL | |
| Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA ) | |
| Karta informacyjna ECHA | 100.038.621 |
| Dane chemiczne i fizyczne | |
| Formuła | C13H18Br2N2O _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Masa cząsteczkowa | 378,108 g·mol -1 |
| Model 3D ( JSmol ) | |
| |
| |
  (co to jest?)
| |
Ambroksol to lek rozbijający flegmę , stosowany w leczeniu chorób układu oddechowego związanych z lepkim lub nadmiernym wydzielaniem śluzu . Ambroksol jest często podawany jako aktywny składnik syropu na kaszel.
Został opatentowany w 1966 roku i wszedł do użytku medycznego w 1979 roku.
Zastosowania medyczne
Ambroksol jest wskazany jako „leczenie sekretolityczne w chorobach oskrzelowo-płucnych związanych z nieprawidłowym wydzielaniem i upośledzonym transportem śluzu. Wspomaga usuwanie śluzu, ułatwia odkrztuszanie i ułatwia odkrztuszanie , umożliwiając pacjentom swobodne i głębokie oddychanie”.
Od pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu w 1978 r. opracowano wiele różnych preparatów. Ambroksol jest dostępny w postaci syropu , tabletek , pastylek , saszetek z suchym proszkiem , roztworu do inhalacji, kropli i ampułek oraz tabletek musujących .
Ambroksol łagodzi również ból w ostrym bólu gardła . Ból w gardle jest cechą charakterystyczną ostrego zapalenia gardła . Ból gardła jest zwykle spowodowany infekcją wirusową . Infekcja ustępuje samoistnie i po kilku dniach pacjent wraca do zdrowia. Najbardziej dokuczliwy pacjentowi jest ciągły ból gardła, który nasila się podczas przełykania. Głównym celem leczenia jest zatem zmniejszenie bólu. Główną właściwością ambroksolu w leczeniu bólu gardła jest miejscowe znieczulające , opisane po raz pierwszy pod koniec lat 70. XX wieku, ale wyjaśnione i potwierdzone w nowszych pracach.
Skutki uboczne
Dotychczasowe badania terenowe nie ujawniły specyficznych przeciwwskazań do stosowania ambroksolu; zaleca się jednak ostrożność w przypadku pacjentów z owrzodzeniem żołądka i nie zaleca się stosowania w pierwszym trymestrze ciąży.
Mechanizm akcji
Substancja działa na błony śluzowe, przywracając fizjologiczne mechanizmy klirensu dróg oddechowych (odgrywające ważną rolę w naturalnych mechanizmach obronnych organizmu) poprzez kilka mechanizmów, w tym rozbijanie flegmy, stymulację produkcji śluzu oraz stymulację syntezy i uwalniania surfaktantu przez pneumocyty typu II . Surfaktant działa jako czynnik przeciwsklejający, zmniejszając przyleganie śluzu do oskrzeli , poprawiając jego transport oraz zapewniając ochronę przed infekcjami i czynnikami drażniącymi.
Ambroksol jest silnym inhibitorem neuronalnych kanałów Na+ . Ta właściwość doprowadziła do opracowania pastylki do ssania zawierającej 20 mg ambroksolu. W wielu najnowszych badaniach klinicznych wykazano skuteczność ambroksolu w łagodzeniu bólu w ostrym zapaleniu gardła, o szybkim początku działania, trwającym co najmniej 3 godziny. Ambroksol działa również przeciwzapalnie , zmniejszając zaczerwienienie w przypadku bólu gardła.
Ostatnio wykazano, że ambroksol zwiększa aktywność enzymu lizosomalnego glukocerebrozydazy . Z tego powodu może być użytecznym środkiem terapeutycznym zarówno w przypadku choroby Gauchera, jak i choroby Parkinsona.
Niedawno wykazano również, że ambroksol wyzwala egzocytozę lizosomów poprzez uwalnianie wapnia z kwaśnych komórkowych zapasów wapnia. Następuje to poprzez dyfuzję ambroksolu do lizosomów i neutralizację pH lizosomów. Mechanizm ten jest najprawdopodobniej odpowiedzialny za działanie mukolityczne leku, ale może również wyjaśniać zgłaszane działanie w chorobie Gauchera i chorobie Parkinsona.
, że zarówno ambroksol, jak i jego macierzysty lek, bromoheksyna , indukują autofagię w kilku typach komórek, a wykazano, że ambroksol nasila terapię ryfampicyną w modelu gruźlicy poprzez działanie ukierunkowane na gospodarza. Ambroksol zwiększa również poziom wielu antybiotyków w płucach.
Nazwy marek
Jest aktywnym składnikiem Muciclar (Włochy), Mucosolvan, Mucobrox (Hiszpania), Bisolvon (Australia i Szwajcaria), Mucol, Lasolvan, Mucoangin, Surbronc, Brontex (Litwa), Ambro (Kazachstan), Ambolar i Lysopain.