Noroksykodon
Identyfikatory | |
---|---|
| |
Numer CAS | |
Identyfikator klienta PubChem | |
ChemSpider | |
UNII | |
Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA ) | |
Karta informacyjna ECHA | 100.055.334 |
Dane chemiczne i fizyczne | |
Formuła | C 17 H 19 N O 4 |
Masa cząsteczkowa | 301,342 g·mol -1 |
Model 3D ( JSmol ) | |
| |
|
Noroksykodon jest głównym metabolitem opioidowego leku przeciwbólowego oksykodonu . Powstaje z oksykodonu w wątrobie na drodze N- demetylacji , głównie przez CYP3A4 . Noroksykodon wiąże się i aktywuje receptor opioidowy μ (MOR) podobnie jak oksykodon, chociaż z jedną trzecią powinowactwa oksykodonu i 5- do 10-krotnie mniejszą siłą aktywacji . Jednakże, chociaż noroksykodon jest silnym agonistą MOR, słabo przenika przez barierę krew-mózg do ośrodkowego układu nerwowego iz tego powodu w porównaniu z nim ma jedynie minimalne działanie przeciwbólowe.