Noroksykodon

Noroksykodon
Noroxycodone.svg
Identyfikatory
  • (4R , 4aS , 7aR , 12bS ) -4a-hydroksy-9-metoksy-1,2,3,4,5,6,7a,13-oktahydro-4,12-metanobenzofuro[3,2- e ]izochinolino-7-on
Numer CAS
Identyfikator klienta PubChem
ChemSpider
UNII
Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA )
Karta informacyjna ECHA 100.055.334 Edit this at Wikidata
Dane chemiczne i fizyczne
Formuła C 17 H 19 N O 4
Masa cząsteczkowa 301,342 g·mol -1
Model 3D ( JSmol )
  • COC1=C2C3=C(C[C@@H]4[C@]5([C@]3(CCN4)[C@@H](O2)C(=O)CC5)O)C=C1
  • InChI=1S/C17H19NO4/c1-21-11-3-2-9-8-12-17(20)5-4-10(19)15-16(17,6-7-18-12)13( 9)14(11)22-15/h2-3,12,15,18,20H,4-8H2,1H3/t12-,15+,16+,17-/m1/s1
  • Klucz:RIKMCJUNPCRFMW-ISWURRPUSA-N

Noroksykodon jest głównym metabolitem opioidowego leku przeciwbólowego oksykodonu . Powstaje z oksykodonu w wątrobie na drodze N- demetylacji , głównie przez CYP3A4 . Noroksykodon wiąże się i aktywuje receptor opioidowy μ (MOR) podobnie jak oksykodon, chociaż z jedną trzecią powinowactwa oksykodonu i 5- do 10-krotnie mniejszą siłą aktywacji . Jednakże, chociaż noroksykodon jest silnym agonistą MOR, słabo przenika przez barierę krew-mózg do ośrodkowego układu nerwowego iz tego powodu w porównaniu z nim ma jedynie minimalne działanie przeciwbólowe.

Zobacz też