Lek przeciwnowotworowy na bazie platyny

Leki przeciwnowotworowe na bazie platyny (nieformalnie nazywane platynami ) to środki chemioterapeutyczne stosowane w leczeniu raka . Są to kompleksy koordynacyjne platyny . Leki te są stosowane w leczeniu prawie połowy osób otrzymujących chemioterapię z powodu raka. W tej formie chemioterapii powszechnie stosowanymi lekami są cisplatyna , oksaliplatyna i karboplatyna , ale kilka zostało zaproponowanych lub jest w trakcie opracowywania. Dodanie leków chemioterapeutycznych opartych na platynie do chemioradioterapii u kobiet z wczesnym rakiem szyjki macicy wydaje się poprawiać przeżywalność i zmniejszać ryzyko nawrotu.

W sumie leki te mogą powodować kombinację ponad 40 specyficznych działań niepożądanych, w tym neurotoksyczność , objawiającą się neuropatiami obwodowymi , w tym polineuropatią .

Mechanizm akcji

Jak badano głównie na cisplatynie, ale przypuszczalnie także na innych członkach, środki przeciwnowotworowe na bazie platyny powodują sieciowanie DNA jako monoaddukt, sieciowanie międzyniciowe, sieciowanie wewnątrzniciowe lub sieciowanie białek DNA. Przeważnie działają one na sąsiednią pozycję N-7 guaniny , tworząc wewnątrzniciowe wiązanie poprzeczne 1, 2. Powstałe usieciowanie hamuje naprawę DNA i/lub syntezę DNA .

Środki przeciwnowotworowe na bazie platyny są czasami opisywane jako „podobne do alkilujących” ze względu na podobne działanie jak alkilujące środki przeciwnowotworowe , chociaż nie mają grupy alkilowej .

Przykłady

Strategie ulepszania leków przeciwnowotworowych na bazie platyny zwykle obejmują zmiany w neutralnych ligandach obserwatora , zmiany w charakterze anionów (halogenki vs. różne karboksylany) lub zmiany stopnia utlenienia metalu (Pt(II) vs. Pt(IV) ). Zbadano nanotechnologię w celu wydajniejszego dostarczania platyny w przypadku lipoplatyny , która jest wprowadzana do miejsc guza, zmniejszając w ten sposób ryzyko toksyczności.

Cisplatyna została opracowana jako pierwsza. Cisplatyna jest szczególnie skuteczna w leczeniu raka jąder ; wskaźnik wyleczeń poprawił się z 10% do 85%. Podobnie dodanie cisplatyny do chemioterapii adjuwantowej doprowadziło do znacznego wzrostu wskaźników przeżycia wolnego od choroby u pacjentów z rdzeniakiem – ponownie do około 85%. To zastosowanie cisplatyny zostało opracowane przez onkologa dziecięcego Rogera Packera na początku lat 80.


Pobrane z „ https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Platinum-based_antineoplastic&oldid=1082533784 ”