Ixabepilone

Ixabepilone
Dane kliniczne
Nazwy handlowe	Ixempra
Inne nazwy	Azaepotilon B
AHFS / Drugs.com	Monografia
MedlinePlus	a608042
Dane licencyjne	FDA : Ixabepilone USA ;
; Drogi podawania	Infuzja dożylna
Kod ATC	L01DC04 ( KTO ) ;
Status prawny
Status prawny	USA : tylko ℞ ;
Dane farmakokinetyczne
Biodostępność	Nie dotyczy
Wiązanie białek	67 do 77%
Metabolizm	Rozległy, wątrobowy , za pośrednictwem CYP3A4
Okres półtrwania w fazie eliminacji	52 godziny
Wydalanie	Kał (głównie) i nerki
Identyfikatory
	nazwa IUPAC ; ; ; (1R , 5S , 6S , 7R , 10S , 14S , 16S ) -6,10-dihydroksy-1,5,7,9,9 -pentametylo-14-[( E )-1- (2-metylo-1,3-tiazol- 4-ilo)prop-1-en-2-ylo]-17-oksa-13-azabicyklo[14.1.0] heptadekano-8,12-dion ;
Numer CAS	219989-84-1 ;
Identyfikator klienta PubChem	6445540;
IUPHAR/BPS	6824;
Bank Leków	DB04845 ;
ChemSpider	20145579 ;
UNII	K27005NP0A;
KEGG	D04645 ;
CHEMBL	ChEMBL1201752 ;
Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA )	DTXSID70870252 ;
Karta informacyjna ECHA	100.158.736
Dane chemiczne i fizyczne
Formuła	C27H42N2O5S _ _ _ _ _ _ _ _
Masa cząsteczkowa	506,70 g·mol -1
Model 3D ( JSmol )	Interaktywny obraz;
	UŚMIECH Cc3nc(/C=C(\C)[C@@H]1C[C@@H]2O[C@]2(C)CCC[C@H](C)[C@H](O)[ C@@H](C)C(=O)C(C)(C)[C@@H](O)CC(=O)N1)cs3;
	InChI InChI=1S/C27H42N2O5S/c1-15-9-8-10-27(7)22(34-27)12-20(16(2)11-19-14-35-18(4)28-19) 29-23(31)13-21(30)26(5,6)25(33)17(3)24(15)32/h11,14-15,17,20-22,24,30,32H, 8-10,12-13H2,1-7H3,(H,29,31)/b16-11+/t15-,17+,20-,21-,22-,24-,27+/m0/s1 ; Klucz:FABUFPQFXZVHFB-PVYNADRNSA-N ;
	(co to jest?)

Ixabepilone ( INN ; znany również jako azaepotilon B , o nazwie kodowej BMS-247550 ) to lek farmaceutyczny opracowany przez Bristol-Myers Squibb jako lek chemioterapeutyczny na raka.

Historia

Ixabepilone jest półsyntetycznym analogiem epotilonu B, naturalnego związku chemicznego wytwarzanego przez Sorangium cellulosum . Sam epotilon B nie mógł zostać opracowany jako lek farmaceutyczny ze względu na słabą stabilność metaboliczną i farmakokinetykę . Ixabepilone został zaprojektowany na podstawie chemii medycznej, aby poprawić te właściwości.

Farmakologia

Podobnie jak Taxol , Ixabepilone działa stabilizująco na mikrotubule . Jest bardzo silny, zdolny do uszkadzania komórek rakowych w bardzo niskich stężeniach i zachowuje aktywność w przypadkach, gdy komórki nowotworowe są niewrażliwe na leki typu taksanu.

Aprobata

W dniu 16 października 2007 r. Amerykańska Agencja ds. Żywności i Leków zatwierdziła ixabepilone do leczenia agresywnego raka piersi z przerzutami lub miejscowo zaawansowanego raka piersi , który nie odpowiada już na dostępne obecnie chemioterapie. W listopadzie 2008 r. EMEA odmówiła pozwolenia na dopuszczenie preparatu Ixabepilone do obrotu.

Ixabepilone jest podawany we wstrzyknięciach i jest sprzedawany pod nazwą handlową Ixempra .

Zastosowania kliniczne

Ixabepilone w skojarzeniu z kapecytabiną wykazał skuteczność w leczeniu raka piersi z przerzutami lub miejscowo zaawansowanego u pacjentek po niepowodzeniu leczenia antracykliną i taksanem .

Został zbadany pod kątem zastosowania w leczeniu chłoniaka nieziarniczego . W badaniu drugiej fazy raka trzustki przyniosło obiecujące wyniki (stosowane samodzielnie). Trwają próby terapii skojarzonej.

Linki zewnętrzne