tiotepa

tiotepa
ThioTEPA.svg Thiotepa-from-xtal-Mercury-3D-balls.png
Dane kliniczne
Nazwy handlowe Tepadina
AHFS / Drugs.com Monografia
MedlinePlus a682821
Dane licencyjne
Kategoria ciąży
  • AU : D

Drogi podania
Dożylnie , do jam ciała, dopęcherzowo
Kod ATC
Status prawny
Status prawny
Dane farmakokinetyczne
Metabolizm Wątroba ( CYP2B6 , CYP3A )
Okres półtrwania w fazie eliminacji 1,5–4,1 godziny
Wydalanie

Nerka 6 godzin dla tiotepy 8 godzin dla TEPA
Identyfikatory
  • 1,1′,1′′-fosforotioilotriazyrydyna
Numer CAS
Identyfikator klienta PubChem
IUPHAR/BPS
Bank Leków
ChemSpider
UNII
KEGG
CHEMBL
Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA )
Karta informacyjna ECHA 100.000.124 Edit this at Wikidata
Dane chemiczne i fizyczne
Formuła C 6 H 12 N 3 P S
Masa cząsteczkowa 189,22 g·mol -1
Model 3D ( JSmol )
  • S=P(N1CC1)(N2CC2)N3CC3
  • InChI=1S/C6H12N3PS/c11-10(7-1-2-7,8-3-4-8)9-5-6-9/h1-6H2  check T
  • Klucz:FOCVUCIESVLUNU-UHFFFAOYSA-N  check Y
  ☒check N Y (co to jest?)   

Tiotepa ( INN ), sprzedawana pod marką Tepadina , jest lekiem stosowanym w leczeniu raka .

Tiotepa jest związkiem fosforoorganicznym o wzorze (C 2 H 4 N) 3 PS. Jest analogiem N,N′,N′′-trietylenofosforamidu (TEPA), który zawiera tetraedryczny fosfor i jest strukturalnie podobny do fosforanu . Jest wytwarzany przez ogrzewanie azyrydyny z chlorkiem tiofosforylu . [ potrzebne źródło ]

Zastosowania medyczne

Tiotepa jest wskazana do stosowania w połączeniu z innymi chemioterapeutykami w leczeniu raka. Może to być z lub bez napromieniania całego ciała (TBI), jako leczenie kondycjonujące przed allogenicznym lub autologicznym przeszczepem hematopoetycznych komórek progenitorowych (HPCT) w chorobach hematologicznych u dorosłych i dzieci. Choroby te obejmują chorobę Hodgkina i białaczkę. Tiotepę stosuje się również w połączeniu z chemioterapią wysokodawkową wspomaganą metodą HPCT w leczeniu niektórych guzów litych u dorosłych i dzieci.

Tiotepa jest stosowana w leczeniu paliatywnym wielu chorób nowotworowych . Najlepsze wyniki uzyskuje się w leczeniu gruczolakoraka piersi , gruczolakoraka jajnika , raka brodawkowatego tarczycy i raka pęcherza moczowego . Tiotepa jest stosowana do kontrolowania wysięków wewnątrzjamowych spowodowanych w błonie surowiczej .

Podanie dopęcherzowe

Tiotepa jest stosowana w chemioterapii dopęcherzowej w raku pęcherza moczowego.

Może być stosowany profilaktycznie w celu zapobiegania zasiewaniu się komórek nowotworowych podczas biopsji cystoskopowej; jako środek wspomagający w czasie biopsji; lub jako środek terapeutyczny zapobiegający nawrotom po cystoskopowej resekcji guza pęcherza moczowego ( przezcewkowa resekcja guza pęcherza moczowego , TURBT). [ potrzebne źródło medyczne ] Skuteczność w zwalczaniu guza może sięgać 55%. [ potrzebne źródło medyczne ] Główną toksycznością tej terapii jest supresja szpiku kostnego spowodowana ogólnoustrojową absorpcją leku. [ wymagany cytat medyczny ]

Skutki uboczne

Głównym działaniem niepożądanym tiotepy jest supresja szpiku kostnego, prowadząca do leukopenii , małopłytkowości i niedokrwistości . Może również wystąpić toksyczne działanie na wątrobę i płuca. [ wymagany cytat medyczny ]

Historia

Tiotepa została opracowana przez amerykańską firmę Cyanamid we wczesnych latach pięćdziesiątych XX wieku i zgłoszona do mediów w 1953 roku. W 1959 roku tiotepa została zarejestrowana przez Food and Drug Administration (FDA) jako lek do leczenia kilku litych nowotworów.

W dniu 29 stycznia 2007 r. Europejska Agencja Leków (EMA) uznała tiotepę za lek sierocy . W dniu 2 kwietnia 2007 r. FDA Stanów Zjednoczonych wyznaczyła tiotepę jako środek kondycjonujący do stosowania przed przeszczepieniem hematopoetycznych komórek macierzystych . Adienne Pharma & Biotech ( Włochy ), właściciel tiotepy (Tepadina), wystąpiła o te oznaczenia. [ potrzebne źródło ]

Linki zewnętrzne

  • „Tiotepa” . Portal informacyjny o lekach . Narodowa Biblioteka Medyczna Stanów Zjednoczonych.