Belzutifan

Belzutifan
Dane kliniczne
Wymowa	bell-zoo-ti-fan
Nazwy handlowe	Welireg
Inne nazwy	MK-6482, PT2977
Dane licencyjne	US DailyMed : Belzutifan ;
Kategoria ciąży ;	AU : D ; ;
; Drogi podawania	Ustami
Klasa narkotykowa	przeciwnowotworowe
Kod ATC	L01XX74 ( KTO ) ;
Status prawny
Status prawny	AU : S4 (tylko na receptę) ; CA : tylko ℞ ; USA : tylko ℞ ;
Identyfikatory
	nazwa IUPAC 3-{[(1S , 2S , 3R ) -2,3-difluoro-1-hydroksy-7-(metylosulfonylo)-2,3-dihydro-1H - inden-4-ylo]oksy}-5 -fluorobenzonitryl ;
Numer CAS	1672668-24-4 [ KEGG ] ;
Identyfikator klienta PubChem	117947097;
Bank Leków	DB15463;
ChemSpider	59053536;
UNII	7K28NB895L;
KEGG	D11954;
CHEMBL	ChEMBL4585668;
ligand PDB	72Q ( WPB , WPB RCSB ) ;
Dane chemiczne i fizyczne
Formuła	C 17 H 12 F 3 N O 4 S
Masa cząsteczkowa	383,34 g·mol -1
Model 3D ( JSmol )	Interaktywny obraz;
	UŚMIECH CS(=O)(=O)c1ccc(Oc2cc(F)cc(C#N)c2)c2c1[C@H](O)[C@H](F)[C@@H]2F;
	InChI InChI=1S/C17H12F3NO4S/c1-26(23,24)12-3-2-11(13-14(12)17(22)16(20)15(13)19)25-10-5-8( 7-21)4-9(18)6-10/h2-6,15-17,22H,1H3/t15-,16-,17+/m1/s1; Klucz:LOMMPXLFBTZENJ-ZACQAIPSSA-N;

Belzutifan , sprzedawany pod marką Welireg , to lek przeciwnowotworowy stosowany w leczeniu raka nerkowokomórkowego związanego z chorobą von Hippla-Lindaua . Przyjmuje się go doustnie . Belzutifan jest czynnika -2 alfa (HIF-2α) indukowanego hipoksją .

Najczęstsze działania niepożądane obejmują zmniejszenie stężenia hemoglobiny, niedokrwistość, zmęczenie, zwiększenie stężenia kreatyniny, ból głowy, zawroty głowy, zwiększenie stężenia glukozy i nudności.

Belzutifan to pierwszy lek, któremu przyznano „paszport innowacji” brytyjskiej Agencji Regulacji Leków i Produktów Opieki Zdrowotnej (MHRA). Belzutifan został dopuszczony do użytku medycznego w Stanach Zjednoczonych w sierpniu 2021 r. Belzutifan to pierwsza indukowana hipoksją terapia inhibitorem czynnika 2 alfa zatwierdzona w USA. Amerykańska Agencja ds. Żywności i Leków (FDA) uważa, że jest to pierwszy w swojej klasie lek.

Zastosowania medyczne

Produkt Belzutifan jest wskazany w leczeniu osób dorosłych z chorobą von Hippla-Lindaua (VHL), którzy wymagają leczenia związanego z rakiem nerkowokomórkowym (RCC), naczyniakiem zarodkowym ośrodkowego układu nerwowego (OUN) lub guzami neuroendokrynnymi trzustki (pNET), które nie wymagają natychmiastowej operacji. Stwierdzono również, że Belzutifan jest skuteczny u nastolatka z zespołem Pacaka-Zhuanga z czerwienicą i przyzwojakami.

Historia

FDA przychyliła się do wniosku o przyznanie belzutifanowi statusu leku sierocego .

Linki zewnętrzne

„Belzutifan” . Portal informacyjny o lekach . Narodowa Biblioteka Medyczna Stanów Zjednoczonych.
Numer badania klinicznego NCT04195750 dla „Badanie Belzutifan (MK-6482) w porównaniu z ewerolimusem u uczestników z zaawansowanym rakiem nerkowokomórkowym (MK-6482-005)” na ClinicalTrials.gov
Numer badania klinicznego NCT03401788 dla „Badanie fazy 2 preparatu Belzutifan (PT2977, MK-6482) w leczeniu raka nerkowokomórkowego związanego z chorobą von Hippela Lindau (VHL) (RCC) (MK-6482-004)” na stronie ClinicalTrials.gov