Lista leków według roku odkrycia

Zobacz też: Lista leków

Poniżej znajduje się tabela leków uporządkowana według roku ich odkrycia.

Substancje chemiczne naturalnie występujące w roślinach, w tym alkaloidy , były stosowane od czasów prehistorycznych. W czasach nowożytnych leki pochodzenia roślinnego zostały wyizolowane, oczyszczone i zsyntetyzowane na nowo. Synteza leków doprowadziła do powstania nowych leków, w tym takich, które wcześniej nie istniały w przyrodzie, w szczególności leków opartych na znanych lekach, które zostały zmodyfikowane procesami chemicznymi lub biologicznymi.

Antyk

Pre-historia

Dowody archeologiczne wskazują, że stosowanie roślin leczniczych sięga epoki paleolitu .

4 tysiąclecie pne

W starożytnym Egipcie zioła są wymieniane w egipskich papirusach medycznych , przedstawiane na ilustracjach grobowych lub w rzadkich przypadkach znajdowane w słoikach medycznych zawierających śladowe ilości ziół. Przepisy medyczne z 4000 roku pne dotyczyły raczej preparatów płynnych niż stałych. W 4 tysiącleciu pne nazwano Soma (napój) i Haoma , ale nie jest jasne, jakich składników użyto do ich przygotowania.

III tysiąclecie pne

Odkrycie	Nazwa leku	Aktywne składniki
2700 pne	Cannabis sativa	Tetrahydrokannabinol (agonista kannabinoidów) i kannabidiol (środek przeciwbólowy i przeciwdrgawkowy).
2700 pne	Mandragora lekarska	Atropina i skopolamina (leki przeciwmuskarynowe), skopina , kuskohigryna , apoatropina , belladoniny i składniki niealkaloidowe, w tym sitosterol i skopoletyna .
2700 pne	Rabarbar	Antrachinony (np. emodyna ), które działają oczyszczająco i przeczyszczająco . Stilbenoidy (np. rapontycyna ), które mogą obniżać stężenie glukozy we krwi. Glukozydy flawanoli (np. (-)- catechin-7-O-glucoside ), które mogą działać cytoprotekcyjnie.

2 tysiąclecie pne

Napisany około 1600 roku pne Papirus Edwina Smitha opisuje stosowanie wielu leków ziołowych. Papirus Ebersa – jeden z najważniejszych papirusów medycznych starożytnego Egiptu – powstał około 1550 roku p.n.e. i obejmuje ponad 700 leków, głównie pochodzenia roślinnego. Pierwsze wzmianki o pigułkach znaleziono na papirusach w starożytnym Egipcie i zawierały ciasto chlebowe, miód lub tłuszcz. Składniki lecznicze, takie jak proszki roślinne lub przyprawy, mieszano i formowano ręcznie, tworząc małe kulki lub pigułki. Papirusy opisują również sposób przyrządzania naparów ziołowych , okładów , maści , krople do oczu , czopki , lewatywy , środki przeczyszczające itp. Aloes był używany w II tysiącleciu pne.

1 tysiąclecie pne

W Grecji Teofrast z Eresos napisał Historię Plantarum w IV wieku pne . Nasiona prawdopodobnie używane do ziołolecznictwa znaleziono na stanowiskach archeologicznych w Chinach z epoki brązu , pochodzących z dynastii Shang (ok. 1600 pne – ok. 1046 pne). Ponad sto z 224 leków wymienionych w Huangdi Neijing – wczesnym chińskim tekście medycznym – to zioła. Zioła występowały również powszechnie w medycynie starożytnych Indii, gdzie głównym sposobem leczenia chorób była dieta.

Próbka surowego opium

Opioidy należą do najstarszych znanych narkotyków na świecie. Wykorzystanie maku lekarskiego do celów medycznych, rekreacyjnych i religijnych można prześledzić do IV wieku pne, kiedy Hipokrates pisał o nim ze względu na jego właściwości przeciwbólowe, stwierdzając: „Divinum opus est sedare dolores”. („ Boska praca jest uśmierzaniem bólu ”)

Rok odkrycia	Nazwa leku	Aktywne składniki
1 tysiąclecie pne	Hyoscyamus niger	Alkaloidy tropanowe (np. hioscyjamina i skopolamina ).
600 pne	Glicerol , wyprodukowany	Glicerol
300 pne	Opium	Fenantreny (np. morfina , kodeina i tebaina ). Morfina wiąże się i aktywuje receptory opioidowe Mu i działa przeciwbólowo. Opium zawiera również izochinoliny (np. papawerynę i noskapinę ).

I wiek n.e

W starożytnej Grecji pigułki były znane jako katapotia („coś do połknięcia”). Pliniusz Starszy , żyjący w latach 23-79 n.e., jako pierwszy nadał nazwę temu, co obecnie nazywamy pigułkami, nazywając je pilula . Pliniusz napisał także Naturalis Historia, zbiór 38 ksiąg i pierwszą farmakopeę .

Pedanius Dioscorides napisał De Materia Medica (ok. 40 – 90 n.e.); ta książka dominowała w dziedzinie wiedzy o narkotykach przez około 1500 lat, aż do XVII wieku.

Jojoba była używana w I tysiącleciu n.e.

II wiek n.e

Aelius Galenus napisał ponad 11 książek o narkotykach , używa także terra sigillata z kaolinitem i kozią krwią do produkcji tabletek.

Od postklasycznego do wczesnej nowoczesności

Narkotyki rozwinęły się w epoce postklasycznej (około 500-1450) lub wczesnej nowożytności (około 1453-1789).

VI – XI wiek n.e

W 754 roku, za kalifatu Abbasydów, powstały pierwsze apteki w Bagdadzie .

W średniowieczu maści były powszechną postacią dawkowania .

Rok odkrycia	Nazwa leku	Aktywne składniki
X wiek	Kawa	Kofeina (antagonista receptora adenozynowego) Beta karbolina (odwrotny agonista receptora GABAA)

XI wiek n.e

Avicenna oddziela medycynę i farmację , w 1025 roku opublikował swoją książkę The Canon of Medicine , encyklopedię medycyny utworzoną z pięciu ksiąg. Leki wymienione przez Avicennę to m.in. agaric , scammony i euphorbium . Lateks Euphorbia resinifera zawiera Resiniferatoxin , bardzo silny analog kapsaicyny . Odczulanie na żywicyferatoksynę jest testowane w badaniach klinicznych w leczeniu bólu neuropatycznego.

Rok odkrycia	Nazwa leku	Aktywne składniki
przed 1025 r	Bedłka	Muscimol (agonista receptora GABAA), muskaryna (agonista receptora muskarynowego), kwas ibotenowy (agonista receptora NMDA)
przed 1025 r	oszustwo
przed 1025 r	euforb	Rezyniferatoksyna (analog kapsaicyny i prawdopodobnie środek przeciwbólowy)

XVI wiek n.e

Paracelsus wyjaśnił koncepcję odpowiedzi na dawkę w swojej trzeciej obronie, w której stwierdził, że „tylko dawka decyduje o tym, że dana rzecz nie jest trucizną”. Zostało to wykorzystane do obrony jego stosowania substancji nieorganicznych w medycynie, ponieważ osoby z zewnątrz często krytykowały środki chemiczne Paracelsusa jako zbyt toksyczne, aby można je było stosować jako środki terapeutyczne. Paracelsus odkrył, że alkaloidy zawarte w opium znacznie lepiej rozpuszczają się w alkoholu niż w wodzie. Eksperymentując z różnymi miksturami opium, Paracelsus natknął się na specyficzną nalewkę z opium, która była bardzo przydatna w zmniejszaniu bólu. Nazwał ten preparat laudanum .

Od ponad tysiąca lat rdzenni mieszkańcy Ameryki Południowej żują liście koki Erythroxylon , które zawierają alkaloidy, takie jak kokaina. Pozostałości liści koki znaleziono w starożytnych peruwiańskich mumiach. Istnieją również dowody na to, że liście koki były używane jako środek znieczulający. W 1569 roku hiszpański botanik Nicolás Monardes opisał praktykę rdzennej ludności polegającą na żuciu mieszanki liści tytoniu i koki w celu wywołania „wielkiego zadowolenia”.

XV w. Nikotyna (tytoń)

Rok odkrycia	Nazwa leku
przed 1569 r	koki Erythroxylon (zawierające kokainę)
16 wiek	[[Laudanum|Laudanum ]]

XVIII wiek n.e

W 1778 roku John Mudge stworzył pierwsze urządzenia do inhalacji. W 1747 roku James Lind , chirurg z HMS Salisbury , przeprowadził pierwszą zarejestrowaną próbę kliniczną , badając, w jaki sposób owoce cytrusowe mogą leczyć szkorbut .

Nowoczesny

XIX wiek n.e

W latach trzydziestych XIX wieku chemik Justus von Liebig rozpoczął syntezę cząsteczek organicznych, stwierdzając, że „Produkcja wszystkich substancji organicznych nie należy już tylko do żywych organizmów”. W 1832 roku wyprodukował wodzian chloralu , pierwszy syntetyczny środek nasenny. W 1833 roku francuski chemik Anselme Payen jako pierwszy odkrył enzym diastazę . W 1834 roku François Mothes i Joseph Dublanc opracowali metodę produkcji jednoczęściowej kapsułki żelatynowej , którą zamknięto kroplą roztworu żelatyny. W 1853 roku Aleksander Wood był pierwszym lekarzem, który użył igły podskórnej do podawania leków poprzez zastrzyki . W 1858 roku dr M. Sales Giron wynalazł pierwszy inhalator ciśnieniowy .

Amfetamina została po raz pierwszy zsyntetyzowana w 1887 roku w Niemczech przez rumuńskiego chemika Lazara Edeleanu , który nazwał ją fenyloizopropyloaminą ; jego działanie pobudzające pozostawało nieznane do 1927 r., kiedy to został niezależnie ponownie zsyntetyzowany przez Gordona Allesa i stwierdzono, że ma właściwości sympatykomimetyczne . Wkrótce po amfetaminie metamfetamina została zsyntetyzowana z efedryny w 1893 roku przez japońskiego chemika Nagai Nagayoshi . Trzy dekady później, w 1919 roku, farmakolog Akira Ogata zsyntetyzował chlorowodorek metamfetaminy za pomocą redukcja efedryny za pomocą czerwonego fosforu i jodu .

Rok odkrycia	Nazwa leku	Mechanizm syntezy		Rok, który został opatentowany	Zgoda rządu	Patent wygasł
		Odkrywca syntezy	Rok
1803–1805	Morfina	Synteza bramek	1952
1820	Chinina (izolacja)	Woodwarda i Doeringa	1944
1830	Santonina
1832	Wodzian chloralu	Justusa von Liebiga	1832
1833	Diastaza
1853	Acetylosalicylowy (aspiryna)		1899
1875	fenylohydrazyna	Hermanna Emila Fischera	1875	1875
1877	paracetamol	Harmona Northropa Morse'a	1877	1950		2007
1877	Mannitol	Julia Domac	1877	1950
1880	Fenazon , „matka nowoczesnych środków przeciwgorączkowych ”	Ludwika Knorra	1880	1880
1885	Efedryna	Nagai Nagayoshi	1885	1885
1890	benzokaina	Augusta Bischlera	1895	1895
1895	chinazolina	Augusta Bischlera	1895	1895
1887	Amfetamina	Lazăr Edeleanu	1887
1893	Metamfetamina	Nagai Nagayoshi	1893

XX wiek n.e

W 1901 roku Jōkichi Takamine wyizolował i zsyntetyzował pierwszy hormon , adrenalinę . W 1907 roku Alfred Bertheim zsyntetyzował arsfenaminę , pierwszy stworzony przez człowieka antybiotyk. W 1927 roku Erik Rotheim opatentował pierwszą puszkę aerozolu. W 1933 roku Robert Pauli Scherer stworzył metodę wytwarzania kapsułek żelowych .

Williama Robertsa nad penicyliną kontynuował Alexander Fleming , który w 1928 roku doszedł do wniosku, że penicylina ma działanie antybiotyczne. W 1944 roku Howard Florey i Ernst Boris Chain rozpoczęli masową produkcję penicyliny. W 1948 roku Raymond P. Ahlquist opublikował swoją przełomową pracę, w której podzielił adrenoreceptory na podtypy α- i β-adrenergiczne, co pozwoliło na lepsze zrozumienie mechanizmów działania leków .

W 1987 roku, po Protokole Montrealskim , inhalatory CFC zostały wycofane i zastąpiono je inhalatorami HFA . W 1987 roku Yoshizumi Ishino odkrył technikę CRISPR , która w następnym stuleciu będzie wykorzystywana do edycji genomu .

Rok odkrycia	Nazwa leku	Rok, w którym opracowano mechanizm syntezy	Rok, który został opatentowany	Zgoda rządu	Patent wygasł
1901	Adrenalina	Jōkichi Takamine , 1901	1901	1901	Nie dotyczy (naturalny hormon)
1906	Oksytocyna	Odkryty przez Henry'ego Halletta Dale'a , zsyntetyzowany przez Vincenta du Vigneaud w 1952 roku	1925	1926	Nie dotyczy (naturalny hormon)
1907	arsfenamina	Alfreda Bertheima , 1907	Nie dotyczy	Nie dotyczy	Nie dotyczy
1908	fenytoina	Heinricha Biltza , 1908	Nie dotyczy	Nie dotyczy	Nie dotyczy
1912	Witamina C	Tadeusza Reichsteina , 1933	Nie dotyczy	Nie dotyczy	Nie dotyczy
1912	Fenobarbital	Synteza Fischera i Meringa , 1912	1912	1912	1932
1915	tyroksyna	Wyizolowany przez Edwarda Calvina Kendalla , 1915	1915	1915	Nie dotyczy (naturalny hormon)
1918	Ergotamina	Izolowane przez Arthura Stolla , Sandoz , 1918	1918	1918	1938
1920	Metamizol	1920	Nie dotyczy	Nie dotyczy	Nie dotyczy
1921	Insulina	Fredericka Granta Bantinga , 1921 r	1921	1921	Nie dotyczy (naturalny hormon)
1927	Lewotyroksyna	Haringtona i Bargera , 1927	Nie dotyczy	1927	( Syntetyczny hormon )
1928	Penicylina	Aleksander Fleming , 1928 r	1928	1928	Nigdy nie opatentowany
1932	Sulfanilamid	Paula Josefa Jakoba Gelmo , 1908	Nie dotyczy	Nie dotyczy	1938
1932	Prontosil	Gerhard Domagk , Josef Klarer i Fritz Mietzsch 1932	Nie dotyczy	Nie dotyczy	1938
1935	kortyzon	Izolowane przez Philipa Showaltera Hencha i Edwarda Calvina Kendalla , 1935	1935	1935	Nie dotyczy (naturalny hormon)
1935	Tetrakaina	1935	1935	1935	1955
1935	metylofenobarbital	1935	1935	1935	1955
1935	Dapson	1935	1935	1935	1955
1940	Dikumarol (warfaryna)	1940, ekstrahowany z Melilotus	1940	1940	1960
1946	izosorbid	1946	1946	1946	1966
1943	Lidokaina	Nilsa Löfgrena , 1943 r	1946	1949	1966
1938	Dietyloamid kwasu lizergowego (LSD)	Albert Hofmann , Sandoz	1938	1938	1958
1951	Hydrokortyzon	1951	1951	1951	1971
1951	Imipramina	1951	1951	1957	1971
1952	Acetazolamid	1952	1952	1952	1972
1954	Octan fludrokortyzonu	1954	1954	1954	1974
1955	Prednizolon	1955	1955	1955	1975
1955	prednizon	1955	1955	1955	1975
1955	chlordiazepoksyd	Leo Sternbach , Hoffmann-La Roche , 1955	1955	1955	1975
1956	metyloprednizolon	1956	1956	1956	1976
1956	Triamcynolon	1956	1956	1956	1976
1957	spironolakton	1957	1957	1957	1977
1957	Mepiwakaina	AF Ekenstam, 1957	1957	1957	1977
1957	Bupiwakaina	1957	1957	1957	1977
1957	Chlorotiazyd	1957	1957	1957	1977
1958	Deksametazon	1958	1958	1958	1978
1958	Betametazon	1958	1958	1958	1978
1958	Klozapina	1958	1958	1958	1978
1958	Acetonid triamcynolonu (Nasacort)	1958	1958	1958	1978
1959	Hydrochlorotiazyd	1959	1959	1959	1979
1959	Chlortalidon	1959	1959	1959	1979
1960	Fentanyl	Paul Janssen, Janssen Pharmaceutica 1960	1960	1969	1980
1961	Kwas mefenamowy	Claude Winde, Parke-Davis 1961	1961	1969	1981
1961	Ibuprofen	Grupa butów , 1961	1961	1969	1981
1961	Flurbiprofen	Grupa butów , 1961	1961	1969	1994
1962	trimetoprim			1962	1982
1962	Furosemid	Calvin L. Stevens , Parke-Davis 1962		1962	1982
1962	Ketamina	Calvin L. Stevens , Parke-Davis 1962		1962	1982
1962	Piroksykam	Pfizer 1962		1962	1992
1962	Meloksykam	Pfizer 1962		1962	Nie stosować u ludzi
1962	beklometazon	Davida Jacka , 1962		1962	1982
1963	diazepam	Leo Sternbacha , 1963	1963	1963	1983
1963	Indometacyna	1963	1963	1965	1983
1963	Kwas flufenamowy	Parke-Davis , 1963	1963	1965	1983
1963	Ropiwakaina	1963	1963	1963	1983
1964	Kwas meklofenamowy	Parke-Davis , 1963	1963	1965	1983
1964	Propranolol	Jamesa Blacka , 1964		1964
1964	klonazepam	Leo Sternbacha , 1964	1964	1964	1984
1964	triamteren	1964	1964	1964	1984
1964	Tetrahydrokannabinol (dronabinol)	1964	1964	1964	Nie dotyczy
1966	salbutamol (albuterol)	David Jack , Allen & Hanburys , 1966		1966	1986
1967	Amiloryd	1964	1964	1964	1984
1968	prylokaina	1968	1968	1968	Nie dotyczy
1970	Cyklosporyna	B. Vithal Shetty , 1971		1982
1971	Metolazon	B. Vithal Shetty , 1971		1971
1971	Cymetydyna	Jamesa Blacka , 1971		1971
1971	Mupirocyna	Izolowany w 1971 roku		1971
1971	Etidokaina	Izolowany w 1971 roku		1971
1973	Diklofenak	Zsyntetyzowany przez Alfreda Sallmanna i Rudolfa Pfistera w 1973 roku		1973	1993
1973	Budezonid	1973		1973	1993
1974	Sufentanyl	Janssen Pharmaceutica , 1974			1994
1974	Karfentanyl	Janssen Pharmaceutica , 1974			1994
1976	bromek ipratropium	1976		1976	1996
1976	Naproksen	1976		1976	1996
1977	Ranitydyna	John Bradshaw, Allen i Hanburys , 1977		1981
1977	Propofol	John Bradshaw, Allen i Hanburys , 1977		1981
1977	Tramadol	Grünenthal GmbH , 1977		1977	1997
1981	Werapamil	1981		1981	1997
1985	Salmeterol (Serevent)	David Jack , Allen & Hanburys , 1985		1985	2005
1984	sumatryptan	Dawid Jack , 1984		1984	2006
1987	ondansetron	Dawid Jack , 1987		1990	2006
1989	Ketorolak	1989		1989	2009
1993	Propionian flutikazonu	David Jack , 1993		1993	2004
1993	Ketoprofen	James W. Young, William J. Wechter i Nancy M. Gray w 1993 roku		1993	2003
1993	celekoksyb	1993		1993	2003
1993	Rofekoksyb	1993		1993	2003
1995	Parekoksyb	1995		Niezatwierdzone	2015
1996	Lopinawir			2000	-
1997	furoinian mometazonu (Nasonex)	1997		1997	2017
1997	Eletryptan	1997		2002	2017
1998	Ropiwakaina	1998	1998	1998	2008
1998	Leflunomid	1998		1998	2008

XXI wiek n.e

XXI wiek zaczyna się od pierwszych kompletnych sekwencji poszczególnych ludzkich genomów przez Human Genome Project , 12 lutego 2001 r., Pozwoliło to na zmianę w opracowywaniu i badaniach leków z tradycyjnego sposobu odkrywania leków , który polegał na izolowaniu cząsteczek z roślin lub zwierząt lub tworzeniu nowych cząsteczek i zobaczyć, czy mogą być przydatne w leczeniu chorób u ludzi, do farmakogenomiki , czyli badania i wiedzy o tym, jak geny reagują na leki. Kolejną dziedziną, z której skorzystał Human Genome Project, jest farmakogenetyka , czyli badanie dziedzicznych różnic genetycznych w szlakach metabolicznych leków , które mogą wpływać na indywidualne reakcje na leki, zarówno pod względem efektu terapeutycznego, jak i działań niepożądanych.

Badanie genomu ludzkiego umożliwiło również określenie, które geny są odpowiedzialne za choroby, oraz opracowanie leków na rzadkie choroby, a także leczenie chorób za pomocą terapii genowej . W 2015 roku u ludzi z Cas9 zastosowano uproszczoną formę edycji CRISPR , a także zastosowano jeszcze prostszą metodę Cas12a , która zapobiega uszkodzeniom genetycznym spowodowanym przez wirusy. Postępy te poprawiają spersonalizowaną medycynę i umożliwiają medycynę precyzyjną .

Rok odkrycia	Nazwa leku	Rok, w którym opracowano mechanizm syntezy	Rok, który został opatentowany	Zgoda rządu	Opatentowany wygaśnięcie	Rodzaj leku *
2000	Bewacyzumab			2004	2024	MAMA
2001	waldekoksyb			2016	Nie dotyczy	SM
2001	etorykoksyb			2016	Nie dotyczy	SM
2003	Alirokumab			2015	2035	MAMA
2006	Linagliptyna			2011	2031	SM
2007	Apiksaban			2012	2032	SM
2007	alektynib			2014	2014	SM
2007	Sofosbuwir	2007, Raymond F. Schinazi.	Nie dotyczy	Nie dotyczy	Nie dotyczy	SM
2007	Bevirimat					SM
2012	Iwakaftor			2012	2032	SM
2013	Wilanterol			2013	2033	SM
2014	Ewolokumab			2015	2035	MAMA
2014	Bromek umeklidyniowy (Incruese Ellipta)			2014	2034	SM
2014	Tisagenlecleucel			2017	2037	DZIAŁAĆ

*MA = przeciwciało monoklonalne

SM = Mała cząsteczka

ACT = Transfer komórki adopcyjnej

Zobacz też

• Lista leków
• Listy cząsteczek
• Historia medycyny
• Lista laboratoriów farmaceutycznych według roku założenia
• Listy chorób według roku odkrycia
• Odkrycie i rozwój agonistów beta2
• Farmakopea
• Papirus Edwina Smitha
• De Materia Medica
• Shennong Ben Cao Jing
• Kanon medycyny
• Księga Uzdrowienia

Linki zewnętrzne

• Kanon medycyny (tekst)