Linagliptyna

Linagliptyna

Dane kliniczne
Wymowa	/ ˌ l ɪ n ə ˈ ɡ l ɪ p t ɪ n / LIN -ə- GLIP -tin
Nazwy handlowe	Tradjenta, Trajenta, Trazenta
Inne nazwy	BI-1356
AHFS / Drugs.com	Monografia
MedlinePlus	a611036
Dane licencyjne	EMA UE : przez INN   US DailyMed : Linagliptyna   Amerykańska FDA : Linagliptyna
Drogi podawania	Ustami
Kod ATC	A10BH05 ( KTO )
Status prawny
Status prawny	AU : S4 (tylko na receptę) CA : tylko ℞ Wielka Brytania : POM (tylko na receptę) USA : tylko ℞ UE : tylko Rx Ogólnie: ℞ (tylko na receptę)
Dane farmakokinetyczne
Biodostępność	Tmax 30 % ( = 1,5 godziny)
Wiązanie białek	75–99% (zależne od stężenia)
Metabolizm	Minimalny (~10% zmetabolizowany)
Metabolity	Farmakologicznie nieaktywny
Okres półtrwania w fazie eliminacji	~24 godziny
Wydalanie	Kał (80%), mocz (5%)
Identyfikatory
nazwa IUPAC 8-[(3R ) -3-aminopiperydyn-1-ylo]-7-(but-2-yn-1-ylo)-3-metylo-1-[(4-metylochinazolin-2-ylo)metylo]- 3,7-dihydro-1H - puryno-2,6-dion
Numer CAS	668270-12-0   T
Identyfikator klienta PubChem	10096344
IUPHAR/BPS	6318
Bank Leków	DB08882   Y
ChemSpider	8271879   N
UNII	3X29ZEJ4R2
KEGG	D09566   Y
CHEBI	CHEBI:68610   N
CHEMBL	ChEMBL237500   N
Dane chemiczne i fizyczne
Formuła	C25H28N8O2 _ _ _ _ _ _ _
Masa cząsteczkowa	472,553 g · mol -1
Model 3D ( JSmol )	Interaktywny obraz
Temperatura topnienia	202 ° C (396 ° F)
UŚMIECH CC#CCN1C2=C(N=C1N3CCC[C@H](C3)N)N(C(=O)N(C2=O)CC4=NC5=CC=CC=C5C(=N4)C)C
InChI InChI=1S/C25H28N8O2/c1-4-5-13-32-21-22(29-24(32)31-12-8-9-17(26)14-31)30(3)25(35) 33(23(21)34)15-20-27-16(2)18-10-6-7-11-19(18)28-20/h6-7,10-11,17H,8-9, 12-15,26H2,1-3H3/t17-/m1/s1   N Klucz: LTXREWYXXSTFRX-QGZVFWFLSA-N   N
N Y (co to jest?)

Linagliptyna , sprzedawana między innymi pod marką Tradjenta , jest lekiem stosowanym w leczeniu cukrzycy typu 2 (ale nie typu 1) w połączeniu z ćwiczeniami i dietą. Na ogół jest to mniej korzystne niż metformina i pochodne sulfonylomocznika jako leczenie wstępne. Przyjmuje się go doustnie .

Częste działania niepożądane obejmują zapalenie nosa i gardła. Poważne działania niepożądane mogą obejmować obrzęk naczynioruchowy , zapalenie trzustki , ból stawów . Nie zaleca się stosowania w okresie ciąży i karmienia piersią . Linagliptyna jest inhibitorem dipeptydylopeptydazy-4 , którego działanie polega na zwiększaniu produkcji insuliny i zmniejszaniu produkcji glukagonu przez trzustkę .

  Linagliptyna została dopuszczona do użytku medycznego w Stanach Zjednoczonych, Japonii, Unii Europejskiej, Kanadzie i Australii w 2011 roku. W 2020 roku był to 293. najczęściej przepisywany lek w Stanach Zjednoczonych, z ponad 1 milionem recept . Od sierpnia 2021 r. linagliptyna stała się dostępna jako lek generyczny w USA.

Zastosowania medyczne

Linagliptyna jest wskazana jako uzupełnienie diety i ćwiczeń fizycznych w celu poprawy kontroli glikemii u osób dorosłych z cukrzycą typu 2.

Skutki uboczne

Linagliptyna może powodować silny ból stawów.

Mechanizm akcji

Linagliptyna należy do klasy leków zwanych inhibitorami DPP- 4 .

Nazwy

Linagliptyna to międzynarodowa niezastrzeżona nazwa (INN). Nazwy handlowe: Trajenta, Tradjenta.

Zobacz też

• Empagliflozyna/linagliptyna

Linki zewnętrzne

• „Linagliptyna” . Portal informacyjny o lekach . Narodowa Biblioteka Medyczna Stanów Zjednoczonych.