Trelagliptyna

Trelagliptyna
Dane kliniczne
Nazwy handlowe	Zafatek, Wedica
Kod ATC	Nic;
Identyfikatory
	nazwa IUPAC 2-({6-[(3R ) -3-amino-1-piperydynylo]-3-metylo-2,4-diokso-3,4-dihydro-1(2H ) -pirymidynylo}metylo)-4- fluorobenzonitryl ;
Numer CAS	865759-25-7;
Identyfikator klienta PubChem	15983988;
Bank Leków	DB15323;
ChemSpider	13115365;
UNII	Q836OWG55H;
KEGG	D10178;
Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA )	DTXSID00235678 ;
Dane chemiczne i fizyczne
Formuła	C18H20FN5O2 _ _ _ _ _ _ _ _
Masa cząsteczkowa	357,389 g·mol -1
Model 3D ( JSmol )	Interaktywny obraz;
	UŚMIECH Cn1c(=O)cc(n(c1=O)Cc2cc(ccc2C#N)F)N3CCC[C@H](C3)N;
	InChI InChI=1S/C18H20FN5O2/c1-22-17(25)8-16(23-6-2-3-15(21)11-23)24(18(22)26)10-13-7-14( 19)5-4-12(13)9-20/h4-5,7-8,15H,2-3,6,10-11,21H2,1H3/t15-/m1/s1; Klucz:IWYJYHUNXVAVAA-OAHLLOKOSA-N;

Trelagliptyna (nazwa handlowa Zafatek ) jest lekiem farmaceutycznym stosowanym w leczeniu cukrzycy typu 2 (diabetes mellitus).

Wskazania

Jest to wysoce selektywny inhibitor dipeptydylopeptydazy-4 , który jest zwykle stosowany jako leczenie dodatkowe, gdy leczenie pierwszego rzutu metforminą nie osiąga oczekiwanych celów glikemicznych; chociaż został zatwierdzony do stosowania jako leczenie pierwszego rzutu, gdy nie można zastosować metforminy.

Biochemia

Inhibitory DPP-4 aktywują komórki T i są bardziej znane jako antygeny aktywacji komórek T (konkretnie CD26). Chemicznie jest fluorowaną pochodną alogliptyny.

Rozwój

Opracowany jako sól bursztynian trelagliptyny , został dopuszczony do użytku w Japonii w marcu 2015 r. Takeda, firma, która opracowała trelagliptynę, zdecydowała się nie uzyskać zgody na lek w USA i UE. Prawa licencyjne, które Takeda nabyła od Furiex Pharmaceuticals dla inhibitorów DPP-4, zawierały klauzulę specyficzną dla rozwoju tego leku w USA i UE. Klauzula wymagała, aby wszystkie usługi świadczone w ramach badań klinicznych fazy II i III w USA i UE były kupowane za pośrednictwem Furiex. Firma Takeda zdecydowała się zaprzestać opracowywania tego leku w USA i UE ze względu na wysokie koszty tych usług podawane przez firmę Furiex. Gliptyny są dostępne na rynku od 2006 roku i obecnie zarejestrowanych jest 8 gliptyn (na całym świecie) jako leki. Gliptyny są rynkiem wschodzącym i dlatego są rozwijane w coraz szybszym tempie; Obecnie istnieją dwa gliptyny w zaawansowanym stadium rozwoju, które mają pojawić się na rynku w nadchodzącym roku.

Uważa się, że gliptyny mają właściwości chroniące układ sercowo-naczyniowy, chociaż zakres tych efektów jest nadal badany. Są również badane pod kątem zdolności tej klasy leków do promowania przeżycia komórek B.

Administracja i dawkowanie

Struktura chemiczna bursztynianu trelagliptyny

Podobne leki z tej samej klasy co trelagliptyna podaje się raz dziennie, a trelagliptynę raz w tygodniu. Alogliptyna (Nesina) jest drugim głównym inhibitorem DPP-4 na rynku. Jest również własnością firmy Takeda i jest podawana raz dziennie. Dawkowanie raz na tydzień jest korzystne, ponieważ wiadomo, że zmniejszenie częstości wymaganego dawkowania zwiększa przestrzeganie zaleceń przez pacjenta. Niedawna metaanaliza opublikowana przez Dutta i in. glin. podkreślili dobrą skuteczność glikemiczną i bezpieczeństwo tej cząsteczki w porównaniu z innymi inhibitorami DPP4, które należy przyjmować codziennie, takimi jak alogliptyna, sitagliptyna, linagliptyna, teneligliptyna, anagliptyna lub wildagliptyna, co ma tę zaletę, że zmniejsza miesięczną liczbę tabletek z 30 do 4.

Nazwy marek

W Bangladeszu jest sprzedawany pod nazwą handlową Wedica .