epalrestat

epalrestat
Nazwy
	Preferowana nazwa IUPAC {(5 Z )-5-[(2 E )-2-Metylo-3-fenyloprop-2-en-1-ylideno]-4-okso-2-sulfanylideno-1,3-tiazolidyn-3-ylo}octowy kwas
Identyfikatory
Numer CAS	82159-09-9 ;
Model 3D ( JSmol )	Interaktywny obraz;
CHEBI	CHEBI:31539 ;
CHEMBL	ChEMBL56337 ;
ChemSpider	1266086 ;
Karta informacyjna ECHA	100.200.343
KEGG	D01688 ;
Identyfikator klienta PubChem	1549120;
UNII	424DV0807X ;
Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA )	DTXSID1046479 ;
	InChI InChI=1S/C15H13NO3S2/c1-10(7-11-5-3-2-4-6-11)8-12-14(19)16(9-13(17)18)15(20)21- 12/h2-8H,9H2,1H3,(H,17,18)/b10-7+,12-8- Klucz: CHNUOJQWGUIOLD-NFZZJPOKSA-N ; InChI=1/C15H13NO3S2/c1-10(7-11-5-3-2-4-6-11)8-12-14(19)16(9-13(17)18)15(20)21- 12/h2-8H,9H2,1H3,(H,17,18)/b10-7+,12-8- Klucz: CHNUOJQWGUIOLD-NFZZJPOKBR ;
	UŚMIECH O=C(O)CN1C(=O)C(\SC1=S)=C/C(=C/c2ccccc2)C;
Nieruchomości
Wzór chemiczny	C 15 H 13 NIE 3 S 2
Masa cząsteczkowa	319,401 g/mol
Gęstość	1,43 g/cm 3
Temperatura topnienia	210 ° C (410 ° F; 483 K)
Temperatura wrzenia	516,8 ° C (962,2 ° F; 789,9 K)
	O ile nie zaznaczono inaczej, dane podano dla materiałów w stanie normalnym (przy 25°C [77°F], 100 kPa). ( co to jest ?) Referencje w infoboksie

Epalrestat jest pochodną kwasu karboksylowego oraz niekompetycyjnym i odwracalnym inhibitorem reduktazy aldozowej stosowanym w leczeniu neuropatii cukrzycowej , która jest jednym z najczęstszych długotrwałych powikłań u pacjentów z cukrzycą . Zmniejsza gromadzenie się wewnątrzkomórkowego sorbitolu, który uważa się za przyczynę neuropatii cukrzycowej, retinopatii i nefropatii Jest dobrze tolerowany, a najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi są problemy żołądkowo-jelitowe, takie jak nudności i wymioty, a także zwiększenie aktywności niektórych enzymów wątrobowych . Pod względem chemicznym epalrestat jest niezwykły, ponieważ jest lekiem zawierającym rodaniny . Reduktaza aldozowa jest kluczowym enzymem szlaku poliolowego, którego zwiększona aktywność jest podstawą neuropatii cukrzycowej. Inhibitory reduktazy aldozy (ARI) celują w ten enzym. Spośród wielu opracowanych ARI ranirestat i fidarestat znajdują się w fazie próbnej. Inne zostały odrzucone z powodu niedopuszczalnych skutków ubocznych lub słabej skuteczności. Epalrestat jest jedynym ARI dostępnym na rynku. Łatwo wchłania się do tkanki nerwowej i hamuje enzym przy minimalnych skutkach ubocznych.

Dowód

W doświadczeniach na zwierzętach wykazano, że następuje poprawa poziomu sorbitolu i aktywności ATPazy Na+/K+, co prowadzi do poprawy szybkości przewodzenia nerwowego. Szczury z cukrzycą leczone epalrestatem wykazywały poprawę morfologicznych nieprawidłowości nerwów. W kontrolowanym placebo badaniu z podwójnie ślepą próbą z udziałem 196 pacjentów wykazano, że epalrestat w dawce 150 mg na dobę poprawia skutki neuropatii cukrzycowej, takie jak samoistny ból kończyn górnych, szybkość przewodzenia nerwów ruchowych, progi czucia wibracji i czynność nerwów autonomicznych, jak w porównaniu z placebo. Efekty te były znacznie lepsze u osób z gorszą kontrolą cukrzycy. Przegląd systematyczny i metaanaliza wykazały, że na podstawie wyników 10 artykułów można stwierdzić, że epalrestat przynosi pewne korzyści w kontrolowaniu autonomicznej neuropatii cukrzycowej, ale tylko we wczesnych lub łagodnych przypadkach. Nie wpływa również na kontrolę glikemii.

Nazwy marek

Aldonil (Zydus Medica), Indie
Aldorin , Bangladesz
Alrista (sprzedawana i nie produkowana przez Macleods), Indie
Epalrica-M (Ordain Global), Indie
Eparel 50 (Microlabs Ltd), Indie
Epimeth (Zaiva Lifesciences), Indie
Epistat 150 SR (Schemat), Indie
Letostat-SR (Amor Pharmaceuticals), Indie
Listap-50 (Vivid Biotek), Indie
Tanglin (grupa farmaceutyczna rzeki Jangcy), Chiny

Linki zewnętrzne

Epalrestat na chemblink.com