Cefaklor
 | |
| Dane kliniczne | |
|---|---|
| Nazwy handlowe | Biocef, Ceclor, Medacef, Distaclor, Keflor, Raniclor |
| AHFS / Drugs.com | Monografia |
| MedlinePlus | a682729 |
| Kategoria ciąży |
|
Drogi podawania |
Doustny |
| Kod ATC | |
| Status prawny | |
| Status prawny |
|
| Dane farmakokinetyczne | |
| Biodostępność | Dobrze wchłaniany, niezależnie od przyjmowania pokarmu |
| Metabolizm | 15% do 40% |
| Okres półtrwania w fazie eliminacji | 0,6 do 0,9 godziny |
| Wydalanie | Nerkowy |
| Identyfikatory | |
| |
| Numer CAS | |
| Identyfikator klienta PubChem | |
| Bank Leków | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CHEMBL | |
| Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA ) | |
| Karta informacyjna ECHA | 100.053.536 |
| Dane chemiczne i fizyczne | |
| Formuła | C15H14ClN3O4S _ _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Masa cząsteczkowa | 367,80 g·mol -1 |
| Model 3D ( JSmol ) | |
| |
| |
  (co to jest?)
| |
Cefaklor , sprzedawany między innymi pod nazwą handlową Ceclor , jest antybiotykiem cefalosporynowym drugiej generacji stosowanym w leczeniu niektórych infekcji bakteryjnych , takich jak zapalenie płuc i infekcje ucha, płuc, skóry, gardła i dróg moczowych. Jest również dostępny u innych producentów jako lek generyczny.
Został opatentowany w 1973 roku i dopuszczony do użytku medycznego w 1979 roku.
Zastosowania medyczne
Cefaklor należy do rodziny antybiotyków znanych jako cefalosporyny (cefalosporyny). Cefalosporyny to antybiotyki o szerokim spektrum działania stosowane w leczeniu posocznicy , zapalenia płuc , zapalenia opon mózgowych , infekcji dróg żółciowych, zapalenia otrzewnej i infekcji dróg moczowych. Farmakologia cefalosporyn jest podobna do farmakologii penicylin , wydalanie odbywa się głównie przez nerki. Cefalosporyny słabo przenikają do płynu mózgowo-rdzeniowego , chyba że opony mózgowe są w stanie zapalnym; cefotaksym jest bardziej odpowiednią cefalosporyną niż cefaklor w przypadku infekcji ośrodkowego układu nerwowego , np. zapalenia opon mózgowych . Cefaklor jest aktywny wobec wielu bakterii , w tym zarówno organizmów Gram-ujemnych , jak i Gram-dodatnich .
Spektrum aktywności
Cefaklor jest często stosowany przeciwko bakteriom odpowiedzialnym za wywoływanie infekcji skóry, zapalenia ucha środkowego, infekcji dróg moczowych i innych. Wykazano, że cefaklor jest aktywny wobec większości szczepów następujących mikroorganizmów, zarówno in vitro, jak i w zakażeniach klinicznych: Gram-dodatnie bakterie tlenowe – gronkowce (w tym szczepy koagulazo-dodatnie, koagulazo-ujemne i wytwarzające penicylinazę), Streptococcus pneumoniae i Streptococcus pyogenes (paciorkowce β-hemolityczne grupy A). Poniżej przedstawiono dane dotyczące wrażliwości MIC dla kilku mikroorganizmów o znaczeniu medycznym.
- Haemophilus influenzae : 0,03 μg/ml - 128 μg/ml
- Staphylcoccus aureus : 0,6 μg/ml - 128 μg/ml
- Streptococcus pyogenes : 0,06 μg/ml - 4 μg/ml
Ostrzeżenia i przeciwwskazania
Przestrogi obejmują znaną nadwrażliwość na antybiotyki beta-laktamowe, takie jak penicyliny (należy unikać cefakloru, jeśli w wywiadzie wystąpiła natychmiastowa reakcja nadwrażliwości ); zaburzenia czynności nerek (nie jest wymagana modyfikacja dawki, chociaż producent zaleca ostrożność); ciąża i karmienie piersią (ale odpowiednie do stosowania); fałszywie dodatni poziom glukozy w moczu (jeśli testowano na obecność substancji redukujących) i fałszywie dodatni wynik testu Coombsa . Zgłaszano również, że cefaklor powoduje u dzieci reakcję podobną do choroby posurowiczej .
Cefaklor jest przeciwwskazany w przypadku nadwrażliwości (tj. alergii) na cefalosporyny.
Skutki uboczne
Głównym działaniem niepożądanym cefalosporyn jest nadwrażliwość. Pacjenci uczuleni na penicylinę będą również uczuleni na cefalosporyny, w zależności od generacji cefalosporyn. Poprzednie wartości procentowe 10% wskaźników reaktywności krzyżowej są często przeszacowane. Reakcje alergiczne mogą objawiać się na przykład wysypką, świądem (swędzeniem), pokrzywką , reakcjami przypominającymi chorobę posurowiczą z wysypką, gorączką i bólami stawów oraz anafilaksją . Częstotliwość i nasilenie choroby posurowiczej u dzieci skłoniły naukowców do zakwestionowania jej roli w chorobach pediatrycznych. Inne działania niepożądane obejmują zaburzenia żołądkowo-jelitowe (np. biegunka, nudności i wymioty, dyskomfort w jamie brzusznej, zaburzenia aktywności enzymów wątrobowych, przemijające zapalenie wątroby i żółtaczka cholestatyczna), ból głowy i zespół Stevensa-Johnsona . Rzadkie działania niepożądane obejmują eozynofilię i zaburzenia krwi (w tym trombocytopenię , leukopenię , agranulocytozę , niedokrwistość aplastyczną i niedokrwistość hemolityczną ); odwracalne śródmiąższowe zapalenie nerek ; nadpobudliwość , nerwowość , zaburzenia snu, omamy , dezorientacja , hipertonia i zawroty głowy . Zgłaszano toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka . W Wielkiej Brytanii Komitet ds. Bezpieczeństwa Leków ( CSM ) ostrzegł, że ryzyko biegunki i rzadko zapalenia jelita grubego związanego z antybiotykami jest bardziej prawdopodobne przy wyższych dawkach.
Ciąża i karmienie piersią
Cefaklor przenika do mleka matki w małych ilościach, ale ogólnie przyjmuje się, że jest bezpieczny podczas karmienia piersią . Nie wiadomo, czy cefaklor jest szkodliwy w czasie ciąży .
Interakcje
Kumaryny
Cefalosporyny mogą nasilać przeciwzakrzepowe działanie kumaryn (np. warfaryny ) - zmiana stanu klinicznego pacjenta, szczególnie związana z chorobą wątroby, współistniejącą chorobą lub przyjmowaniem leków, powoduje konieczność częstszego oznaczania INR iw razie konieczności dostosowania dawki.
Probenecyd
Wydalanie cefalosporyn jest zmniejszane przez probenecyd (co powoduje zwiększenie stężenia leku w osoczu krwi ).
Leki zobojętniające
sok żołądkowy zmniejszają wchłanianie cefakloru . Dlatego leków zobojętniających sok żołądkowy nie należy przyjmować bezpośrednio przed lub w tym samym czasie co cefaklor.