Piwalinian estradiolu

Piwalinian estradiolu

Dane kliniczne
Nazwy handlowe	Estrotan, Estrotan z progesteronem, Menotrop
Inne nazwy	E2-TMA; octan trimetylu estradiolu; octan trimetyloestradiolu; 17-(2,2-dimetylopropanian) estradiolu
Drogi podania	Doustnie , wstrzyknięcie domięśniowe
Klasa narkotykowa	estrogeny ; Ester estrogenowy
Identyfikatory
nazwa IUPAC [(8R , 9S , 13S , 14S , 17S ) -3-hydroksy-13-metylo-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-dekahydrocyklopenta[ a ] fenantren-17-ylo] 2,2-dimetylopropanian
Numer CAS	24894-50-6
Identyfikator klienta PubChem	10522263
ChemSpider	8697659
UNII	I12U06L6S4
Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA )	DTXSID40179603
Dane chemiczne i fizyczne
Formuła	C23H32O3 _ _ _ _ _
Masa cząsteczkowa	356,506 g · mol -1
Model 3D ( JSmol )	Interaktywny obraz
UŚMIECH CC(C)(C)C(=O)O[C@H]1CC[C@H]2[C@@H]3CCc4cc(O)ccc4[C@H]3CC[C@]12C
InChI InChI=1S/C23H32O3/c1-22(2,3)21(25)26-20-10-9-19-18-7-5-14-13-15(24)6-8-16(14) 17(18)11-12-23(19,20)4/h6,8,13,17-20,24H,5,7,9-12H2,1-4H3/t17-,18-,19+,20 +,23+/m1/s1 Klucz:SLOFBKMZOOTTDZ-WCZGSDDISA-N

Piwalinian estradiolu , znany również jako octan trimetylu estradiolu ( E2-TMA ) i sprzedawany pod marką Estrotate , jest lekiem estrogenowym i estrem estrogenowym ; w szczególności ester estradiolu z kwasem piwalinowym (kwasem trimetylooctowym) . Źródła literaturowe są sprzeczne co do tego, czy ester znajduje się w pozycji C3, czy w pozycji C17β. Był sprzedawany jako roztwór olejowy do wstrzykiwań domięśniowych w latach czterdziestych i pięćdziesiątych XX wieku. Połączenie piwalanu estradiolu (1 mg / ml) i progesteronu (10 mg / ml) w roztworze olejowym do wstrzykiwań domięśniowych było dostępne w 1949 r. W 1950 r. Opracowano również wodną zawiesinę piwalanu estradiolu, chociaż nie jest jasne, czy kiedykolwiek był sprzedawany.

Zbadano czas trwania efektu biologicznego piwalanu estradiolu u kobiet . Stwierdzono, że stymuluje nabłonek pochwy u kobiet po menopauzie przy minimalnej skutecznej dawce 0,16 mg i maksymalnej skutecznej dawce 0,5 mg, w obu przypadkach we wstrzyknięciu domięśniowym. Jego działanie utrzymywało się przez około 4 tygodnie przy dawce 0,16 mg i ponad 7 tygodni przy dawce 3,3 mg.

Menotrope była tabletką doustną zawierającą 0,33 mg piwalanu estradiolu, 80 mg dwuwinianu choliny , 0,46 mg kwasu foliowego i 1,25 μg cyjanokobalaminy ( witamina B12 ) i była stosowana w hormonalnej terapii menopauzalnej .

Średnia zmiana stopnia wymazu z pochwy przy różnych dawkach piwalanu estradiolu (estrotanu) w roztworze olejowym po wstrzyknięciu domięśniowym u kobiet. W każdej grupie dawkowania było od 10 do 20 kobiet.

Zobacz też

• Lista estrów estrogenów § Estry estradiolu