Motesanib
|
|
| Nazwy | |
|---|---|
|
Preferowana nazwa IUPAC
N- (3,3-dimetylo-2,3-dihydro-1H - indol-6-ilo)-2-{[(pirydyn-4-ylo)metylo]amino}pirydyno-3-karboksyamid |
|
| Inne nazwy AMG 706
|
|
| Identyfikatory | |
|
Model 3D ( JSmol )
|
|
| CHEMBL | |
| ChemSpider | |
|
Identyfikator klienta PubChem
|
|
| UNII | |
|
Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA )
|
|
|
|
|
|
| Nieruchomości | |
| C22H23N5O _ _ _ _ _ _ | |
| Masa cząsteczkowa | 373,460 g·mol -1 |
|
O ile nie zaznaczono inaczej, dane podano dla materiałów w stanie normalnym (przy 25°C [77°F], 100 kPa).
|
|
Motesanib (AMG 706) to eksperymentalny kandydat na lek, pierwotnie opracowany przez firmę Amgen , ale później zbadany przez firmę Takeda Pharmaceutical Company . Jest to podawana doustnie mała cząsteczka należąca do inhibitorów angiokinaz , która działa jako antagonista receptorów VEGF , receptorów płytkopochodnego czynnika wzrostu i receptorów czynnika komórek macierzystych . Jest stosowany jako sól fosforanowa difosforan motesanibu. Po badaniach klinicznych nad rakiem tarczycy, niedrobnokomórkowym rakiem płuc, rakiem podścieliskowym przewodu pokarmowego, rakiem jelita grubego i rakiem piersi nie stwierdzono wystarczającej skuteczności leku do dalszego rozwoju, a firma Takeda porzuciła jego rozwój.
Badania kliniczne
Motesanib był pierwotnie badany pod kątem skuteczności przeciwko zaawansowanemu niepłaskonabłonkowemu niedrobnokomórkowemu rakowi płuca (NSCLC), a badania fazy II wykazały skuteczność porównywalną z bewacyzumabem , gdy oba leki były stosowane w skojarzeniu z paklitakselem / karboplatyną . Jednak późniejsze i bardziej szczegółowe badanie fazy III nie wykazało żadnych korzyści w leczeniu NSCLC. W 2012 roku rozpoczęto drugie badanie III fazy, które skupiało się na pacjentach pochodzenia azjatyckiego (przeprowadzone na podstawie analizy podgrup ), jednak to również nie osiągnęło głównego punktu końcowego .
Lek przeszedł ocenę fazy II jako lek pierwszego rzutu w leczeniu raka piersi , jednak w tym badaniu nie znaleziono dowodów na poparcie dalszych badań. Testy fazy II w kierunku przetrwałego lub nawracającego raka jajnika, jajowodu i pierwotnego raka otrzewnej również zakończyły się niepowodzeniem. Dwa badania kliniczne fazy II dotyczące raka tarczycy dały obiecujące wyniki.