Tokeranib

Tokeranib
Dane kliniczne
Nazwy handlowe	Palladia
AHFS / Drugs.com	Zastosowanie weterynaryjne
Dane licencyjne	US DailyMed : Tokeranib ;
; Drogi podania	Ustami
Klasa narkotykowa	Środek przeciwnowotworowy
Kod ATCvet	QL01EX90 ( KTO ) ;
Status prawny
Status prawny	CA : tylko ℞ ; USA : tylko ℞ ;
Dane farmakokinetyczne
Biodostępność	77%
Wiązanie białek	91%-93%
Okres półtrwania w fazie eliminacji	16 godz
Identyfikatory
	nazwa IUPAC 5-[(5 Z )-(5-fluoro-2-okso-1,2-dihydro-3H - indol-3-ylideno)metylo]-2,4-dimetylo - N- [2-(pirolidyn-1 -ylo)etylo]-1H - pirolo-3-karboksyamid ;
Numer CAS	356068-94-5; jako sól: 874819-74-6 ;
Identyfikator klienta PubChem	5329106; jako sól: 16034840 ;
ChemSpider	4486268; jako sól: 13163443 ;
UNII	59L7Y0530C; jako sól: 24F9PF7J3R ;
KEGG	D08503; jako sól: D08544 ;
CHEMBL	ChEMBL13608; jako sól: ChEMBL2103833 ;
ligand PDB	BWC ( PDBe , RCSB PDB ) ;
Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA )	DTXSID50189076 ;
Dane chemiczne i fizyczne
Formuła	C22H25FN4O2 _ _ _ _ _ _ _ _
Masa cząsteczkowa	396,466 g · mol -1
Model 3D ( JSmol )	Interaktywny obraz;
	UŚMIECH Fc1ccc2c(c1)/C(C(=O)N2)=C/c4c(c(C(=O)NCCN3CCCC3)c([nH]4)C)C;
	InChI InChI=1S/C22H25FN4O2/c1-13-19(12-17-16-11-15(23)5-6-18(16)26-21(17)28)25-14(2)20(13) 22(29)24-7-10-27-8-3-4-9-27/h5-6,11-12,25H,3-4,7-10H2,1-2H3,(H,24,29 )(H,26,28)/b17-12-; Klucz:SRSGVKWWVXWSJT-ATVHPVEESA-N;

Tokeranib jest inhibitorem receptorowej kinazy tyrozynowej i jest stosowany w leczeniu guza z komórek tucznych psów , zwanego także mastocytoma . Wraz z masytinibem (Kinavet (USA)/Masivet (EU/ROW) firmy AB Science) tokeranib jest jedynym lekiem przeciwnowotworowym przeznaczonym dla psów, zatwierdzonym przez amerykańską Agencję ds. Żywności i Leków (FDA). Jest sprzedawany pod marką Palladia jako jego sól fosforanowa, fosforan tokeranibu ( INN ) przez firmę Pfizer . Został opracowany przez SUGEN jako SU11654, siostrzany związek sunitynibu , który został później zatwierdzony do terapii u ludzi. Tokeranib prawdopodobnie działa głównie poprzez hamowanie kinazy kit , chociaż może mieć również działanie antyangiogenne .

Linki zewnętrzne

„Tokeranib” . Portal informacyjny o lekach . Narodowa Biblioteka Medyczna Stanów Zjednoczonych.