Tesewatynib

Tesewatynib
Dane kliniczne
; Drogi podania	Podanie doustne (tabletki)
Dane farmakokinetyczne
Okres półtrwania w fazie eliminacji	50–70 godzin
Identyfikatory
	nazwa IUPAC N-(3,4-dichloro-2-fluorofenylo)-6-metoksy-7-{[(3aR,5r,6aS)-2-metylooktahydrocyklopenta[c]pirol-5-ylo]metoksy}chinazolino-4-amina;
Numer CAS	781613-23-8 ;
Identyfikator klienta PubChem	10458325;
Bank Leków	DB11973 ;
ChemSpider	32699556 ;
UNII	F6XM2TN5A1;
KEGG	D11772 ;
Dane chemiczne i fizyczne
Formuła	C24H25Cl2FN4O2 _ _ _ _ _ _ _ _ _ _
Masa cząsteczkowa	491,39 g·mol -1
Model 3D ( JSmol )	Interaktywny obraz;
	UŚMIECH CN1C[C@H]2C[C@H](C[C@H]2C1)COc3cc4c(cc3OC)c(ncn4)Nc5ccc(c(c5F)Cl)Cl;
	InChI InChI=1S/C24H25Cl2FN4O2/c1-31-9-14-5-13(6-15(14)10-31)11-33-21-8-19-16(7-20(21)32-2) 24(29-12-28-19)30-18-4-3-17(25)22(26)23(18)27/h3-4,7-8,12-15H,5-6,9- 11H2,1-2H3,(H,28,29,30)/t13-,14-,15+ ; Klucz: HVXKQKFEHMGHSL-QKDCVEJESA-N ;

Tesevatinib ( KD019 , XL647 ) jest eksperymentalnym lekiem proponowanym do stosowania w raku nerki i wielotorbielowatości nerek . Lek został po raz pierwszy opracowany przez Exelixis , Inc., a później został przejęty przez Kadmon Corporation . Tesevatynib wiąże się i hamuje kilka kinaz receptora tyrozynowego , które odgrywają główną rolę w proliferacji komórek nowotworowych i unaczynieniu guza , w tym receptor naskórkowego czynnika wzrostu (EGFR; ERBB1), receptor naskórkowego czynnika wzrostu 2 (HER2; ERBB2), receptor czynnika wzrostu śródbłonka naczyń (VEGFR) i efryna B4 (EphB4).

Aktywność leku początkowo badano w niedrobnokomórkowym raku płuca . W badaniu przedklinicznym przeprowadzonym w 2007 r. z wykorzystaniem ksenoprzeszczepu guzów z linii komórkowej opornej na erlotynib , tesewatynib zasadniczo hamował wzrost tych guzów. W chorobie wielotorbielowatości nerek badanie histologiczne działania leku i toksyczności u szczurów i myszy.

Od marca 2019 roku lek był w fazie II badań klinicznych dotyczących leczenia wielotorbielowatości nerek u dorosłych i dzieci.

Dane kliniczne

Drogi podania	Podanie doustne (tabletki)
Dane farmakokinetyczne
Okres półtrwania w fazie eliminacji	50–70 godzin
Identyfikatory
nazwa IUPAC N-(3,4-dichloro-2-fluorofenylo)-6-metoksy-7-{[(3aR,5r,6aS)-2-metylooktahydrocyklopenta[c]pirol-5-ylo]metoksy}chinazolino-4-amina
Numer CAS	781613-23-8 ^Y
Identyfikator klienta PubChem	10458325
Bank Leków	DB11973 ^Y
ChemSpider	32699556 ^Y
UNII	F6XM2TN5A1
KEGG	D11772 ^Y
Dane chemiczne i fizyczne
Formuła	C24H25Cl2FN4O2 _{_} _ _{_} _ _{_} _ _ _{_} _ _{_}
Masa cząsteczkowa	491,39 g·mol ^-1
Model 3D ( JSmol )	Interaktywny obraz
UŚMIECH CN1C[C@H]2C[C@H](C[C@H]2C1)COc3cc4c(cc3OC)c(ncn4)Nc5ccc(c(c5F)Cl)Cl
InChI InChI=1S/C24H25Cl2FN4O2/c1-31-9-14-5-13(6-15(14)10-31)11-33-21-8-19-16(7-20(21)32-2) 24(29-12-28-19)30-18-4-3-17(25)22(26)23(18)27/h3-4,7-8,12-15H,5-6,9- 11H2,1-2H3,(H,28,29,30)/t13-,14-,15+ ^Y Klucz: HVXKQKFEHMGHSL-QKDCVEJESA-N ^Y