brometalina
|
|
| Nazwy | |
|---|---|
|
Preferowana nazwa IUPAC
N -Metylo-2,4-dinitro- N- (2,4,6-tribromofenylo)-6-(trifluorometylo)anilina |
|
| Inne nazwy 2,4,6-Tribromo- N- [2,4-dinitro-6-(trifluorometylo)fenylo] -N - metyloanilina
|
|
| Identyfikatory | |
|
Model 3D ( JSmol )
|
|
| ChemSpider | |
| Karta informacyjna ECHA | 100.109.042 |
| KEGG | |
|
Identyfikator klienta PubChem
|
|
| UNII | |
|
Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA )
|
|
|
|
|
|
| Nieruchomości | |
| C14H7Br3F3N3O4 _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ | |
| Masa cząsteczkowa | 577,93 g/mol |
|
O ile nie zaznaczono inaczej, dane podano dla materiałów w stanie normalnym (przy 25°C [77°F], 100 kPa).
|
|
Brometalina jest neurotoksycznym rodentycydem , który uszkadza ośrodkowy układ nerwowy .
Historia
Brometalina została odkryta na początku lat 80. XX wieku dzięki podejściu do znalezienia zastępczych rodentycydów dla antykoagulantów pierwszej generacji, zwłaszcza przydatnych przeciwko gryzoniom, które stały się odporne na trucizny przeciwzakrzepowe typu warfaryny . Przeprowadzono ustrukturyzowane badania w celu opracowania substancji, która byłaby zarówno trująca dla gryzoni, jak i chętnie przez nie zjadana. Brometalina — N- metylo -2,4- dinitro -N ( 2,4,6-tribromofenylo )-6-( trifluorometylo ) benzenoamina — była wynikiem tego badania, ponieważ specyficzna formulacja miała pożądane właściwości gryzoniobójcze.
Mechanizm akcji
Brometalina działa poprzez metabolizację do n-desmetylo-brometaliny i rozprzęganie mitochondrialnej fosforylacji oksydacyjnej , co powoduje zmniejszenie syntezy trójfosforanu adenozyny (ATP). Zmniejszony poziom ATP hamuje aktywność enzymu Na/K ATPazy , prowadząc w ten sposób do późniejszego gromadzenia się płynu mózgowo-rdzeniowego (CSF) i wakuolizacji mieliny . Nadmiar płynu mózgowo-rdzeniowego powoduje wzrost ciśnienia śródczaszkowego , co z kolei trwale uszkadza aksony neuronów . To uszkodzenie ośrodkowego układu nerwowego może spowodować paraliż , drgawki i śmierć . [ potrzebne pełne cytowanie ]
Ryzyko zatrucia ludzi
Pomimo ryzyka poważnych objawów i śmierci, większość niezamierzonych eksploracyjnych ekspozycji pediatrycznych (lizanie lub smakowanie peletki) nie wykazało poważnych skutków i obecnie nie zgłoszono żadnych zgonów u dzieci, chociaż toksyczność jest możliwa w przypadku spożycia znacznych ilości. Ze względu na konieczność wytwarzania aktywnego metabolitu w celu wytworzenia toksyczności, śmiertelna toksyczność może być opóźniona o godziny lub dni. Wszystkie przypadki należy leczyć w porozumieniu z lokalnym centrum kontroli zatruć . Wszystkie celowe połknięcia w celu samookaleczenia niosą ze sobą znaczne ryzyko śmierci lub poważnych skutków neurologicznych i wymagają monitorowania w warunkach szpitalnych.
U ludzi najczęstszymi początkowymi skutkami niezamierzonego narażenia są nudności, wymioty, bóle brzucha i biegunka, chociaż zgłaszano opóźnione drgawki. Nie jest znane żadne antidotum na brometalinę; opieka jest objawowa i podtrzymująca.
U zwierząt domowych objawy, na które należy zwrócić uwagę, obejmują silne drżenie mięśni , nadpobudliwość, napady padaczkowe, skrajną wrażliwość na dotyk ( hiperestezję ) oraz drgawki , które wydają się być spowodowane światłem lub hałasem. Właściciele zwierząt, które przypadkowo zjadły brometalinę, powinni natychmiast zwrócić się o pomoc weterynaryjną i poddać się dekontaminacji. Skontaktowanie się z ośrodkiem kontroli zatruć zwierząt może pomóc w rozpoczęciu odpowiedniej terapii na czas. [ potrzebne źródło ]